抗菌肽的分子设计方法及其分子结构特点

 

. 560 . 中国抗生素杂志2014年7月第39卷第7期

文章编号:1001-8689(2014)07-0560-07

综 述抗菌肽的分子设计方法及其分子结构特点

马诗怡 何道航*

(华南理工大学化学与化工学院制药工程系,广州 510640)

摘要:随着超级细菌的出现,一些传统抗生素将面临着被淘汰的风险,而抗菌肽因其抗菌谱广、不易导致耐药性等优点,有望成为理想的抗生素替代药物。利用分子设计方法对抗菌肽进行分子结构改造,降低其溶血性、提高抗菌活性是当前抗菌肽研究领域的一个重要方向。本文就抗菌肽的分子设计方法及其分子结构特点对抗菌活性的影响进行了综述,并简述了抗菌肽分子设计的应用前景。

关键词: 抗菌肽;抗菌活性;分子设计;分子结构特点

中图分类号:TQ 文献标志码: A

DOI:10.13461/j.cnki.cja.005389

Molecular design methods and molecular structural

properties of antimicrobial peptides

Ma Shi-yi and He Dao-hang

(Department of Pharmaceutical Engineering, School of Chemistry and Chemical Engineering,

South China University of Technology, Guangzhou 510640)

Abstract Along with the emergence of superbugs, some of the traditional antibiotics are facing with the risk of being eliminated. Meanwhile, it is reported that antimicrobial peptides have the potential used as an ideal alternative to antibiotic drugs because of its distinctive features such as broad-spectrum antimicrobial activities and not easy to generate drug-resistance. It has been an important aspect of antimicrobial peptide research that using molecular design methods for structural modi? cation of antimicrobial peptides, in order to decrease the hemolysis and improve the antibacterial activities. In this article, molecular design approaches of antimicrobial peptides and the effect of molecular structure on antimicrobial activities were reviewed. In addition, we also described the application prospect in antimicrobial peptide molecular design.

Key words Antimicrobial peptides; Antimicrobial activity; Molecular design; Molecular structural properties 抗生素的滥用因其容易导致多重耐受性的细菌

变异个体出现而成为超级细菌出现的主要原因之

一。抗菌肽是由多细胞生物体产生的一类对抗外源

性病原体致病作用的防御性肽类活性物质,广泛分

布于哺乳动物、甲壳动物、鱼类和昆虫等大部分生

物体内,目前已经有超过2000种抗菌肽被分离鉴定出来[1]。因为抗菌肽具有抗菌谱广、不易导致耐药性和作用机理独特等特点,有望替代抗生素成为理想抗菌药物。尽管已有多种抗菌肽药物进入了临床试验阶段,但由于细胞膜是抗菌肽最主要的作用部位,抗菌肽一定程度上会表现出溶血性及其它细胞毒作用,因此大部分进入临床试验阶段的抗菌肽制

收稿日期:2013-09-10

基金项目:国家自然科学基金项目(10874047);中央高校基本科研业务费项目(2012ZM0035)

作者简介:马诗怡,女,生于1992年,主要研究方向:自组装肽研究,E-mail: mashiyi1992@126.com

*通讯作者,E-mail: cehdh@scut.edu.cn

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